中文名稱: 吡格列酮
中文同義詞: 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽；吡格列酮；皮格列酮；匹格列酮鹽酸鹽；鹽酸皮格列酮；鹽酸匹格列酮；鹽酸吡咯列酮；鹽酸吡格列酮
英文名稱: [5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride
英文同義詞: 5-((4-(2-(5-ETHYL-2-PYRIDINYL)ETHOXY)PHENYL)METHYL)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE, HCL；[5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride；ACTOS；PIOGLITAZONE HCL；PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE；U-72107A；Pioditazone hydrochloride；5-[4-[2-(N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzylidine]-2,4-thiazolidinedionehydrochloride
CAS號(hào): 112529-15-4
分子式: C19H21ClN2O3S
分子量: 392.9
熔點(diǎn) 193-194°C
RTECS號(hào) XJ5813440
儲(chǔ)存條件 Desiccate at RT
水溶解性 Soluble in water (1 mg/ml at 25°C), DMF, methanol, ethanol (4 mg/ml at 25°C), and DMSO (79 mg/ml at 25°C).
抗糖尿病 吡格列酮與羅格列酮是目前我國(guó)臨床上糖尿病常用的噻唑烷二酮類抗糖尿病，屬胰島素增敏劑?？蓽p少外周組織和的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。作用及作用機(jī)制同羅格列酮，在期間能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素血癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。
由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗)，因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動(dòng)物模型的血糖。
吡格列酮主要適用于單靠飲食和運(yùn)動(dòng)不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的。可單獨(dú)或與磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用。
藥理作用 吡格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細(xì)胞功能達(dá)到持久的控制血糖。吡格列酮是一種具有高度選擇性且作用很強(qiáng)的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動(dòng)劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和組織中。
吡格列酮的生物利用度是99%，口服給藥后，空腹情況下30min可在血中測(cè)到吡格列酮，2h達(dá)到峰濃度。食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4h，血漿t1/2為3～7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結(jié)合，通過羥基化和氧化作用代謝，大部分以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便。吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對(duì)胰島素的分泌無(wú)影響。吡格列酮通過減少細(xì)胞死亡來防止β細(xì)胞的減少，這些證據(jù)表明吡格列酮對(duì)β細(xì)胞有保護(hù)作用。
吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)。由于游離脂肪酸水平高對(duì)有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對(duì)β細(xì)胞功能有保護(hù)作用。因此，對(duì)2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細(xì)胞功能達(dá)到控制血糖。
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用法用量 本品單獨(dú)，起始劑量，每天15～30mg，飯前或飯后服用，如漏服，無(wú)須增量，僅需服用當(dāng)日用量。視患者的血糖情況，可調(diào)整劑量，但每天推薦劑量為45mg。聯(lián)合：1.磺酰脲類：維持原磺酰脲類降糖藥用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整磺酰脲類降糖藥的用量。2.二甲雙胍：維持原二甲雙胍用量，每天服用本品15 ～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整二甲雙胍的用量。3.胰島素：維持原胰島素用量，每天服用本品15～ 30mg。如出現(xiàn)低血糖或血糖降到100mg/dl時(shí)，胰島素減量10%～ 25%。應(yīng)用本品Ⅱ型糖尿病，根據(jù)患者的降糖反應(yīng)，建議制定個(gè)體化方案，長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)每三個(gè)月檢測(cè)HbAlC水平。
化學(xué)性質(zhì) 外觀 白色晶體粉末熔程 193-194℃
用途 新一代二型糖尿病藥，副作用小。
用途 降血糖藥
用途 糖尿病
售后說明
一、包裝細(xì)節(jié)：
1、固體：1kg/鋁箔袋、20kg/紙板桶、25kg/紙板桶、3kg/紙箱或根據(jù)客戶需要。
2、液體：1kg/氟化瓶、25kg/塑料桶、160kg/塑料桶、160kg/鐵桶、200kg/塑料桶、200kg/鐵桶或根據(jù)客戶需要。
二、運(yùn)輸細(xì)節(jié)：
1、快遞：25kg以下一般優(yōu)先選擇快遞，我公司與韻達(dá)快遞、郵政EMS、順豐、申通、中通、全峰、百世匯通等多家快遞有合作聯(lián)系。
2、物流：25kg以上或是液體大多選擇物流。我公司和德邦、中鐵、友杰、中合等多家物流公司合作，可以為您選擇省錢、方便、快捷的運(yùn)輸方式，確保貨物盡快及時(shí)完好無(wú)損的送到您手中。
三、我們的優(yōu)勢(shì)：
1、我們擁有近20年的化工行業(yè)產(chǎn)品生產(chǎn)銷售經(jīng)營(yíng)與一起的相關(guān)行業(yè)經(jīng)驗(yàn)。熟悉產(chǎn)品的性質(zhì)及其生產(chǎn)工藝，有專業(yè)的分裝、包裝團(tuán)隊(duì)，可以根據(jù)您的需求分裝。
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